Хлордиазепоксид


структурна формула

Опис актуально на 23.01.2017

  • Латинська назва: Chlordiazepoxydum
  • Код АТС N05BA02, N05BA52
  • Хімічна формула: C16H14ClN3O
  • Код CAS: 58-25-3
  • хімічна назва
  • Хімічні властивості
  • Фармакологічна дія
  • Фармакодинаміка і фармакокінетика
  • Показання до застосування
  • Протипоказання
  • Побічна дія
  • Хлордиазепоксид, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
  • Передозування
  • взаємодія
  • Умови продажу
  • особливі вказівки
  • З алкоголем
  • аналоги
  • Відгуки
  • Ціна, де купити

хімічна назва

7-хлор-N-метил-5-феніл-3H-1,4-бензодіазепін-2-аміно-4-оксид. Найчастіше — гідрохлорид.

Хімічні властивості

Хлордиазепоксид відносять до групи бензодіазепінів. Це один з перших представників транквілізаторів-анксиолитиков. За своїми фізичними властивостями — білий або білий з жовтим відтінком порошок. Ліки практично не розчинна у воді, важко розчиняється в спирті. Молекулярна маса = 299,1 грам на моль.

Засіб випускають у вигляді гідрохлориду, така форма добре розчиняється у воді. Хлордиазепоксид продають у вигляді таблеток, капсул і драже різного дозування; розчину для ін’єкційного введення.

Фармакологічна дія

Седативну, анксіолітичну, міорелаксуючу, снодійне.

Фармакодинаміка і фармакокінетика

Хлордиазепоксид посилює седативну дію гамма-аміномасляної кислоти, індукує пост- і пресинаптическое гальмування нервових імпульсів в ЦНС. Речовина стимулює бензодіазепінових рецепторів аллостеріческого центру постсинаптических ГАМК-рецепторів в стовбурі головного мозку і вставні нейрони бічних рогів спинного мозку. Під дією ліків знижується збудливість таламуса, гіпоталамуса і лімбічної системи головного мозку. Спостерігається гальмування полісінаптіческіх спінальних рефлексів.

Речовина має ансіолітіческім дією, так як впливає на мигдалеподібної комплекс лімбічної системи. Ліки знижує емоційне напруження, усуває страх і тривожність, відчуття неспокою. Препарати хлордіазепоксиду проявляють виражений седативний ефект, впливають на роботу стовбура головного мозку і неспецифічні ядра в таламусі. Снодійне дія викликана здатністю пригнічувати клітини ретикулярної формації в стовбурі гм.

Речовина підвищує стійкість організму до емоційних, моторним і вегетативним подразників, які можуть порушувати механізм нормального засипання і сну. Під час перших 3-5 діб прийому кошти розвивається виражений снодійний ефект, відбувається незначне зниження артеріального тиску. Послаблює почуття паніки, страху і тривожність.

У ліки є протівоепілептічесій ефект. Однак він розвинений слабо, так як засіб викликає м’язову релаксацію помірного ступеня, гальмує полісинаптичні спинальні аферентні гальмують шляху, деякі рухові нерви і м’язи.

Таблетована форма препарату добре засвоюється після прийому всередину. Їжа здатна трохи сповільнити всмоктування ліки з шлунково-кишкового тракту. Максимальної концентрації засіб досягає протягом півгодини — 4 годин. Рівноважну концентрацію можна спостерігати при систематичному прийомі, не менше 5 днів (до 12-ти). Ступінь зв’язування з білками плазми крові становить до 96%. Період напіввиведення — від 7 до 28 годин.

Ліки активно метаболізується в організмі, відбуваються реакції гидроксилирования, N-деметилювання, дезаминирования, в результаті утворюються: дезметілхлордіазепоксід, дезметілдіазепам, демоксепам і оксазепам. Після закінчення прийому кошти його активні метаболіти можна виявити протягом декількох днів і навіть тижнів, речовина і метаболіти мають властивість накопичуватися в організмі. Виводиться ліки за допомогою нирок.

Хлордиазепоксид проникає через гематоенцефалічний бар’єр, у грудне молоко і через плаценту. Фармакокінетичніпараметри дещо змінюються при захворюваннях печінки, процеси сповільнюються у літніх пацієнтів.

Під час лікування стану алкогольної абстиненції ліки усуває нервову напругу, збудження нс, тривожність, занепокоєння, тремор. У пацієнта підвищується апетит, знижується больова чутливість.

Показання до застосування

Засіб показано до прийому:

  • при неврозах, психопатії, психогенного ступорі, дратівливості;
  • в складі комплексного лікування тривожності, напруги, психосоматичних захворювань і ендогенних психозів;
  • при неспокої, яка виникла через захворювання внутрішніх органів, стресу, при невротичної головного болю;
  • хворим з істерією, кардіалгією, каузалгией, реактивної депресією;
  • при безсонні, підвищеному судорожному порозі, невротичних і ревматичних гіперкінезах;
  • жінкам під час предместруального і клімактеричного синдрому;
  • при ессенциальном, старечому треморе;
  • в анестезіології під час премедикації і після операції;
  • при спазмах, асоційованих з травмами спинного і головного мозку, міозиті, бурсите, артриті, радикуліті, при особовому геміспазм;
  • в складі комплексного лікування екземи і інших шкірних захворювань (свербіж і дратівливість);
  • в психіатрії, при нав’язливих станах, страху, тривозі, депресії і іпохондрії;
  • при комплексному лікуванні епілепсії, алкоголізму і наркоманії.

Протипоказання

Хлордиазепоксид не можна призначати:

  • при алергії;
  • пацієнтам з важкими формами міастенії;
  • при закритокутовій глаукомі;
  • хворим з гострою ниркової і печінковою недостатністю;
  • вагітним жінкам (на першому триместрі);
  • дітям до 4 років;
  • при алкогольної і лікарської залежності в анамнезі (крім випадків, коли речовина використовують для зняття абстинентного синдрому);
  • при годуванні груддю.

Обережність потрібно дотримуватися:

  • при гіперкінези, органічних захворюваннях гм;
  • при гипопротеинемии;
  • хворим з бронхоспастичним синдромом;
  • при захворюваннях нирок і печінки;
  • при нічному апное, психозі;
  • літнім пацієнтам.

Побічна дія

Під час лікування спостерігаються: сонливість, м’язова слабкість, запаморочення.

Хлордиазепоксид рідко викликає такі реакції:

  • депресія, головні болі, дизартрія, тремор, сплутаність свідомості, атаксія;
  • розмитість зору, нудота, сухість у роті і запори, посилене слинотеча;
  • підвищення або зниження сексуальної активності, нетримання сечі, артеріальна гіпотензія, збої в менструальному циклі;
  • алергічні реакції на шкірі, лущення, свербіж.

Дуже рідко виникають парадоксальні реакції, тривога, збудження центральної нервової системи, галюцинації, безсоння, гикавка, жовтяниця і зростання активності ферментів печінки, порушення дихальної функції.

При тривалому лікуванні у пацієнта може розвинутися залежність від ліків і проблеми з пам’яттю.

Хлордиазепоксид, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)

Всередину ліки призначають:

  • від 5 до 25 мг, 3-4 рази на день;
  • літнім пацієнтам — від 5 до 10 мг, 2-4 рази на день;
  • при неспокої і напрузі, безсонні — по 15 мг, один раз на добу перед сном;
  • для премедикації — по 5-10 мг, 3-4 рази на день, за день до процедури;
  • при абстинентному синдромі — 50 або 100 мг, через 4 години — ще 50 мг;
  • дітям від 6 років — до 10 мг на добу, до 14 років — по 20 мг на добу, від 15 років — до 30 мг на добу.

Максимальна кількість препарату в день — 0,4 грама (при алкогольної абстиненції).

Внутрішньовенно ліки вводять під наглядом мед. персоналу, в умовах стаціонару. Разова доза становить від 50 до 100 мг.

Передозування

При передозуванні спостерігається сильне пригнічення центральної нервової системи, аж до стану коми. Інші симптоми: нерозбірлива мова, зниження м’язового тонусу, сплутаність свідомості, дезорієнтація, пригнічення дихання, гіпотензія.

Рекомендується викликати блювання, промити шлунок, проводити симптоматичну терапію. Внутрішньовенно вводять розчини для посилення діурезу, забезпечують нормальне дихання, вводять норадреналін. Показано введення антидоту — флумазеніла. гемодіаліз не проводиться.

взаємодія

Хлордиазепоксид посилює седативну дію нейролептиків, седативних засобів, антидепресантів, анестезуючих препаратів, снодійного, анальгетиків, етилового спирту, особливо при парентеральному використанні.

При одночасному прийомі з антацидами час всмоктування препарату подовжується.

Гормональні контрацептиви підсилюють ефекти від прийому хлордіазепоксиду. Зростає ризик проривних кровотеч.

Ліки посилює дію міорелаксантів, гальмує противопаркинсоническое дію леводопи.

Одночасний прийом ліків з теофіліном знижує седативний ефект.

При прийомі кошти з фенобарбіталом і фенітоїном прискорюється метаболізм хлордіазепоксиду.

Ефект від прийому речовини посилюється в поєднанні з омепразолом, циметидином, дисульфірамом.

Умови продажу

За рецептом.

особливі вказівки

Особливу обережність під час лікування хлордіазепоксиду потрібно дотримуватися пацієнтам, які раніше протягом тривалого часу пили антикоагулянти, антигіпертензивні препарати центральної дії, серцеві глікозиди або бета-адреноблокатори.

Дозування препарату знижують поступово, щоб уникнути синдрому відміни.

Якщо під час лікування у пацієнта розвинулися парадоксальні реакції, то ліки відміняють.

Не можна керувати машиною або виконувати реакції, які вимагають високої концентрації уваги.

З алкоголем

Речовина не можна поєднувати з алкоголем.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Збіги за кодом АТС 4-го рівня:

  • бромазепам
  • Хелекс
  • рудотель
  • лоразепам
  • сибазон
  • седуксен
  • реланіум
  • нозепам
  • тазепам
  • Реліум
  • Ксанакс
  • еленіум
  • валіум Рош
  • Алпразолам
  • тофізопам
  • діазепам
  • мезапам
  • грандаксин

Аналоги ліки: напотон, Радепур 10, хлозепида пігулки покриті оболонкою, еленіум, Аміксід (в поєднанні з амитриптилином).

Відгуки

Відгуків про прийом Хлордиазепоксид не багато. Ліки слід приймати суворо за рекомендацією лікаря, дотримуючись зазначену дозування. В такому випадку препарати добре переносяться, рідко викликаючи небажані реакції. Більшість пацієнтів скаржаться на те, що засіб викликало у них лікарську залежність, і вони не знають, як припинити його приймати.

Ціна, де купити

Придбати 50 таблеток препарату еленіум, по 10 мг, можна приблизно за 500 рублів.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

*

code

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: